Loperamid

Loperamid je zdravilo, ki spada v razred opioidov in se uporablja za zdravljenje driske. Je na seznamu osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije (Svetovna zdravstvena organizacija).

Kaj je loperamid?

Zdravilo loperamid je prvič sintetiziral Paul Janssen za Janssen Pharmaceutica. S kemijskega vidika je loperamid difenil piperidin. Spada med lažne opioide. Prva klinična študija z učinkovino je bila objavljena leta 1973 v ameriški strokovni reviji. Istega leta je bil loperamid lansiran in je še vedno na voljo pod blagovno znamko Imodium®.

Loperamid je na nemškem trgu na voljo tudi od leta 1976. V Nemčiji je najpogosteje prodajano zdravilo brez recepta proti driski. Priporočljivo je za simptomatsko zdravljenje akutne driske. Zdravilo se daje peroralno, vsebuje pa ga tudi v nekaterih kombiniranih pripravkih skupaj z učinkovino simeticon. Loperamid je na voljo le v lekarnah v vseh razpoložljivih oblikah.

Farmakološki učinek

Loperamid hidroklorid se veže na µ-opioidne receptorje v mentričnem pleksusu. Mentrični pleksus, znan tudi kot Auerbachov pleksus, poteka skozi skoraj celotno muskulaturo prebavil. Je del enteričnega živčnega sistema (ENS) in uravnava peristaltiko črevesja. Uravnava tudi izločanje prebavnih encimov v črevesju.

Loperamid zmanjšuje aktivnost gladkih mišic črevesne stene preko µ-opioidnih receptorjev. Zlasti vzdolžne in krožne mišice tankega črevesa zavirajo pri njihovi aktivnosti. Zaradi oslabljene peristaltike črevesna vsebina ostane dlje v črevesju. Črevesna vsebina je daljši čas v stiku s sluznico tankega črevesa, tako da se lahko elektroliti in tekočine bolj absorbirajo. Stol postane čvrstejši. Loperamid tudi poveča mišično napetost v analnem sfinkterju. To izboljšuje kontinenco blata.

Ker loperamid ne more prečkati krvno-možganske pregrade, ne doseže opioidnih receptorjev in ga zato uvrščamo med lažne opioide. Loperamid je učinkovit le lokalno.

Medicinska uporaba in uporaba

Glavne indikacije za uporabo loperamida so diareje vseh vrst, zdravilo se jemlje peroralno pri driskah popotnikov, nespecifični driski, driski, ki jo povzroča sindrom razdražljivega črevesja ali driska, ki jo povzročajo motnje črevesne peristaltike.

Pod zdravniškim nadzorom se loperamid uporablja tudi za zdravljenje driske, ki jo povzročajo citostatiki ali tako imenovani zaviralci proteaze kot del kemoterapevtskega zdravljenja. V kombinaciji z učinkovino simeticon se loperamid uporablja za akutno drisko s trebušnimi krči.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Treba je opozoriti, da ima loperamid le simptomatski učinek in se zato ne bori proti vzroku bolezni driske. Čeprav lahko pomaga zaustaviti izgubo tekočine in elektrolitov, jo je treba jemati le za kratek čas v primeru znane osnovne bolezni ali vzporedno s vzročno terapijo.

Loperamid ni primeren za zdravljenje nalezljivih drisčnih bolezni. Običajno so opazne kot sluz, kri ali gnoj v blatu. Loperamid pomirja črevesje in podaljšuje črevesni prehod. Ta učinek je zaželen pri nekaterih drisčnih boleznih, pri nalezljivi dizenteriji pa se poveča trajanje bivanja patogena v črevesju. Medtem ko patogeni ostanejo v črevesju, lahko še naprej sproščajo toksine v črevesje. To je lahko še posebej nevarno, če okužimo z enterohemoragično E. coli (EHEC). Toksini lahko sprožijo hemolitični uremični sindrom (HUS).

Loperamida se ne sme uporabljati tudi pri akutnih izbruhih ulceroznega kolitisa vnetne črevesne bolezni. Nadaljnje kontraindikacije so psevdomembranski kolitis, uporaba antibiotikov širokega spektra in vse bolezni, pri katerih je črevesna peristaltika patološko zavirana. Sem spadajo črevesna obstrukcija (ileus), megakolon in strupeni megakolon.

Na splošno se loperamid zelo dobro prenaša. Vendar pa lahko motnje gibanja črevesja povzročijo bolečine v trebuhu, slabost in zaprtje. Trebuh je lahko napihnjen. Če se akutna driska v 48 urah po jemanju loperamida ne izboljša, se je treba posvetovati z zdravnikom. Daljša uporaba mora potekati le po posvetovanju z zdravnikom.

Običajno loperamid ne more prečkati krvno-možganske pregrade. Če pa je krvno-možganska pregrada oslabljena, zdravilo doseže možgane in tam lahko povzroči resne stranske učinke. V vzajemnem delovanju z drugimi zdravili pa lahko loperamid lažje prestopi krvno-možgansko pregrado.

Če sočasno vzamemo ketokonazol, verapamil in kinidin, lahko loperamid povzroči motnje dihanja. Interakcije se lahko pojavijo tudi z ritonavirjem, zaviralcem HIV proteinaze. Upoštevati je treba tudi, da loperamid funkcionalno zavira kislo sfingomijelinazo (FIASMA). Nastala disregulacija lahko privede do resnih kliničnih simptomov.