Teofilin je ena najpomembnejših učinkovin za zdravljenje bolezni dihal. Uporablja se zlasti za zdravljenje bronhialne astme.
Kaj je teofilin?
Zdravilo teofilin izvira iz skupine purinskih alkaloidov in izvira iz ksantina. Ime teofilin sega v čajne liste. Nemškemu zdravniku Albrechtu Kosselu (1853-1927) je leta 1888 uspelo izolirati majhne količine snovi iz čajnih listov. Teofilin najdemo tudi v kavnih zrnih, guarani in kolačevih oreščkih, čeprav v majhnih količinah. V človeškem metabolizmu teofilin deluje kot produkt razgradnje kofeina.
Okoli leta 1895 je nemškemu kemiku Emilu Fischerju (1852-1919) uspelo sintetizirati teofilin, začenši z 1,3-dimetil sečno kislino. Sinteza grozdja, ki jo je leta 1900 opisal kemik Wilhelm Traube (1866-1942), predstavlja postopek kemijske sinteze, ki se uporablja še danes.
Teofilin se je sprva uporabljal terapevtsko kot diuretično zdravilo. Od leta 1921 je bila učinkovina uvedena tudi v zdravljenje angine pektoris. Teofilin je sestavni del zdravljenja bronhialne astme od leta 1922. Od sedemdesetih let 20. stoletja so na trg prišli teofilni pripravki, ki zdravilno sestavino sproščajo z zamudo, kar je pomenilo, da je mogoče bolnike z astmo zdraviti trajno. Vendar je teofilin kasneje z uvedbo beta-simpatomimetikov in glukokortikoidov postal manj pomemben.
Teofilin se v naravi vedno pojavlja skupaj z drugimi purinskimi alkaloidi. Med njimi so predvsem kofein in teobromin. Vsebnost teofilina je v guarani najvišja pri 0,25 odstotka.
Farmakološki učinek
Teofilin je eden od derivatov ksantina in ima različne učinke. Zdravilo zavira razpad nevrotransmiterja CAMP. To pa povzroči, da se gladke bronhialne mišice sprostijo in olajšajo dihanje. Hkrati se poveča aktivnost cilija, kar vodi do povečanega odstranjevanja sluzi.
Pomembno je tudi zaviranje prenašalne snovi adenozina v bronhialnih mišicah. To omogoča, da se bronhi razširijo in sprostijo. Drug učinek je blokiranje adenozina v možganih. Ker je adenozin odgovoren tudi za uravnavanje spanja, obstaja nevarnost, da bi pri uporabi teofilina imeli težave s spanjem.
Poleg tega teofilin upočasni sproščanje histamina. Nevrotransmiter histamin se v človeškem telesu v času alergij in okužb vse bolj sprošča. Histamin posreduje vnetne reakcije in zoži bronhialne mišice. Z blokiranjem sporočilne snovi se vnetni simptomi pri kroničnem bronhitisu ali bronhialni astmi zmanjšajo. Vendar pa so teofilinske protivnetne lastnosti šibkejše od glukokortikoidov.
Po peroralnem dajanju teofilina se učinkovina s krvjo absorbira v črevesje. Razpad droge poteka v jetrih, medtem ko produkti razgradnje zapustijo telo preko ledvic.
Medicinska uporaba in uporaba
Teofilin se uporablja predvsem za zdravljenje zmerne in hude astme. Zdravilo se pogosto kombinira z glukokortikoidi in agonisti adrenoceptorjev beta-2. Teofilin je primeren tako za preprečevanje kot tudi za zdravljenje astmatičnih napadov. Druga področja uporabe so kronični bronhitis in kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB). Zdravilo se lahko uporablja tudi v primerih emfizema (prekomerna inflacija pljuč) in kronične pljučnice.
Pravilna doza zdravila ima pomembno vlogo pri uporabi teofilina. Od tega je odvisen optimalen učinek pripravka. Zaradi tega se sredstvo običajno jemlje v obliki kapsul ali tablet s podaljšanim sproščanjem, ki zagotavljajo stalno sproščanje aktivne sestavine. Na ta način so v bolnikovi krvi vedno nenehne količine teofilina. Dnevni odmerek se razlikuje od bolnika do bolnika. Ker se teofilin izda na recept, je zdravilo mogoče dobiti v lekarnah le ob predložitvi zdravnikovega recepta.
Tu lahko najdete svoja zdravila
➔ Zdravila za kratko sapo in težave s pljučiTveganja in neželeni učinki
Z jemanjem teofilina so možni tudi neželeni stranski učinki. V večini primerov se pospeši srčni utrip, srčne palpitacije, težave s spanjem, nemir, tresenje v okončinah, glavoboli in nizek krvni tlak. Včasih so možni tudi krči bronhijev, vročina, koprivnica, kožne reakcije ali zmanjšanje krvnih ploščic.
Zdravstvene težave lahko povzročijo tudi prekomerni odmerki teofilina. To se kaže kot nenaden padec krvnega tlaka, napadi, kot je epilepsija, hude prebavne prebave, povezane s krvavitvami, srčnimi aritmijami in poškodbami mišic. Ker teofilin negativno vpliva na sposobnost reakcije, se je treba izogibati udeležbi v cestnem prometu.
Teofilina se sploh ne sme dajati, če je bolnik preobčutljiv za zdravilo ali če obstaja akutna srčna aritmija. Enako velja za nedavni srčni infarkt. Če bolnik trpi zaradi nestabilne angine pektoris, hudega visokega krvnega tlaka, bolezni srčne mišice, preaktivne ščitnice, porfirije, čir na želodcu ali črevesju, epilepsije, motenj delovanja ledvic ali jeter, mora zdravnik skrbno odmeriti tveganja in koristi.
Kadar se teofilin uporablja skupaj z drugimi zdravili, lahko pride do interakcij. To velja zlasti za kontracepcijske tablete, beta-2 simpatomimetike, zaviralce receptorjev H2 ranitidin in cimetidin, sredstvo proti delovanju tiabendazol, zaviralce kalcijevih kanalčkov, kot so diltiazem in verapamil, makrolidne antibiotike, kot je eritromicin, drog alopurinol, kot tudi blokator bloka beta ti intenzivno vplivajo na teofilin.
Po drugi strani uživanje barbituratov, antiepileptičnih zdravil, drog sulfinpirazona, antibiotika rifampicin in šentjanževke imajo slabši učinek.
