Tipranavir

Z zdravilno snovjo Tipranavir je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje ljudi s HIV tipa 1. Uporablja se kot del protiretrovirusne kombinirane terapije. Zdravilo Tipranavir je na farmakološkem trgu na voljo pod trgovskim imenom Aptivus® in ga distribuira proizvajalec Boehringer. Zdravilna učinkovina tipranavir spada v kategorijo zaviralcev HIV proteaze.

Kaj je tipranavir?

Zdravilo tipranavir je protivirusno sredstvo, ki spada v farmakološko kategorijo zaviralcev HIV proteaze. Vendar se s strukturnega vidika razlikuje od drugih snovi, ki prav tako spadajo v to skupino.

Zdravilna učinkovina tipranavir se uporablja predvsem za zdravljenje z zdravili za okužbe s HIV. Učinek zdravila je posledica dejstva, da vpliva na tako imenovano virusno proteazo. Ta proteaza je ključna, da se virusi množijo.

Zdravilna učinkovina se običajno daje peroralno v obliki kapsul. Zdravilo se daje dvakrat na dan skupaj z obroki. V večini primerov se zdravilo tipranavir jemlje skupaj s spodbujevalnim ritonavirjem. Ta snov je tako imenovani zaviralec CYP, ki upočasni razgradnjo tipranavirja. Ta mehanizem izboljšuje učinkovitost zdravila tipranavir.

Med jemanjem so možni različni neželeni učinki. Najpogostejše so slabost, glavobol in utrujenost. Upoštevati je treba tudi, da je snov lahko strupena za jetra in v nekaterih primerih povzroči hepatitis ali druge resne bolezni jeter. Zaradi tega je potreben strog zdravniški nadzor.

Zdravilo tipranavir je bilo leta 2005 odobreno v Evropi in ZDA. Tipranavir je ponavadi videti bele ali rahlo rumene barve. Struktura aktivne snovi tipranavirja ni peptidna. V osnovi je zdravilo tipranavir protivirusno zdravilo, ki ga običajno kombiniramo z drugimi vrstami protivirusnih zdravil.

Farmakološki učinek

Poseben način delovanja zdravila tipranavir je odgovoren za to, da je primeren za zdravljenje ljudi s HIV-1. Načeloma je snov tipranavir zaviralec HIV proteaze, ki zavira poseben virusni encim. Ta encim je ključen, da se virus množi in proizvaja nove viruse. Ker virusna proteaza poslabša učinkovino tipranavir, se virusi ne morejo več nemoteno razmnoževati. Posledično se virusna obremenitev prizadetega bolnika zmanjša in virus prepreči širjenje v človeškem organizmu.

Težava pa je, da virusi lahko hitro razvijejo odpornost na zdravilo tipranavir. Za razliko od drugih zaviralcev HIV proteaze zdravilo nima peptidne strukture. Tako tvori prvo vrsto nepeptidnega zaviralca HIV proteaze. Te strukturne razlike so verjetno odgovorne za dejstvo, da zdravljenje z zdravilom tipranavir vodi do manjše navzkrižne odpornosti kot z drugimi zaviralci peptidne proteaze. Na ta način je zdravilo tipranavir učinkovito tudi proti sevom HIV, ki so že odporni na druga zdravila.

Raziskovalne študije kažejo, da je zdravilo tipranavir pri takšnih sevih HIV bistveno učinkovitejše. Po peroralnem zaužitju se učinkovina veže na več kot 90 odstotkov beljakovin v plazmi krvi.

Večina zdravila se nato presnovi v jetrih. Tako imenovani sistem citokroma P450 je v prvi vrsti odgovoren za metabolizem in razgradnjo. Končno se učinkovina izloči v blatu. Razpolovna doba Tipranavirja je približno pet do šest ur.

Medicinska uporaba in uporaba

Zdravilo tipranavir se običajno uporablja za zdravljenje bolnikov, ki so okuženi z virusom HIV tipa 1. Zdravilna učinkovina tipranavir se uporablja predvsem, kadar je prizadeta oseba že razvila odpornost proti drugim zaviralcem proteaze HIV.

Ker pa so zaradi jemanja tipranavirja možni resni stranski učinki, je dovoljeno le za posebne pogoje. Priporočamo tudi kombinacijo zdravila tipranavir z ritonavirjem.

Tveganja in neželeni učinki

Čeprav je zdravilo tipranavir učinkovitejše od drugih zaviralcev proteaze HIV, se verjetnost neželenih stranskih učinkov poveča. Najpogostejši neželeni učinki so slabost, driska, bolečine v trebuhu in glavobol. Možni so tudi izpuščaji na koži.

Če tipranavir kombiniramo z ritonavirjem, je lahko strupen za jetra. Bolniki z motnjami delovanja jeter zato niso primerni za zdravljenje z učinkovino tipranavirjem.

Drugi možni stranski učinki so na primer preobčutljivostne reakcije na zdravilno učinkovino, trombocitopenija, nevtropenija, presnovne motnje, motnje spanja in omotica.

Upoštevati je treba tudi različne interakcije z drugimi snovmi. Da bi se izognili interakcijam, se na primer vzdržite sočasnega jemanja rifampicina, simvastatina in lovastatina. Peroralni kontraceptivi in ​​nekateri benzodiazepini prav tako niso primerni za kombinacijo z zdravilom tipranavir. Zdravnika je treba obvestiti o kakršnih koli neželenih učinkih.