Nalokson

Nalokson je zdravilna snov, ki spada v skupino opioidnih agonistov, to pomeni, da sama po sebi nima nobenih opijum podobnih učinkov. Nalokson se uporablja kot protistrup za preprečevanje učinkov opioidov. Dajanje je intramuskularno, subkutano ali intravensko.

Kaj je nalokson?

Snov nalokson je eden od antagonistov opioidov. Skupaj s tesno povezano aktivno sestavino naltrekson nalokson tvori podskupino konkurenčnih antagonistov. Delujejo na vse opioidne receptorje, ne da bi sami razvili (rahlo pomirjujoč) učinek, značilen za opioide. To naloksonu omogoča, da učinke opiatov obrne. Zdravilo je zato znano tudi kot protistrup in se uporablja predvsem v primeru prevelikega odmerka opioidov.

Protistrup je snov, ki inaktivira strup in s tem zmanjša ali odpravi njegov učinek ("protistrup"). V farmakologiji in kemiji je nalokson opisan s kemijsko molekularno formulo C 19 - H 21 - N - O 4. Moralna masa belkaste trdne snovi je 327,37 g / mol.

V humani medicini se nalokson običajno daje intravensko. V izjemnih primerih pa je možna tudi uporaba podkožnih ali intramuskularnih poti. Subkutana uporaba je tista, ko se učinkovina injicira pod kožo. Intramuskularna injekcija se uporablja, kadar se učinkovina injicira neposredno v skeletno mišico. Pri intravenski uporabi se nalakson dovaja neposredno v veno skozi brizgo.

Farmakološki učinek

Nalokson se veže na iste receptorje, na katere se vežejo tudi opioidi (opioidni receptorji), vendar tam ne razvije nobenih opijumskih učinkov. Zaradi tega se opioidi (npr. Opijum, heroin ali metadon) preprečijo, da bi se spojili z receptorji. Te snovi zdaj ne kažejo nobenega učinka.

Vendar nalokson deluje samo konkurenčno. Iz tega sledi, da mora biti v krvi vedno dovolj velika količina aktivne sestavine, da se opioidi zavarujejo stran od receptorjev. Zato se daje posebno visok odmerek naloksona, zlasti v primerih, ko je treba zdraviti prevelik odmerek opioidov.

V nasprotju z opioidi pa nalokson ne povzroča zasvojenosti ali drugih nepravilnosti. To velja tako fizično kot psihično. Zato se doda tudi nekaterim opioidnim protibolečinskim bolečinam, da prepreči zlorabo ali da postane neprivlačna.

Ker se nalokson običajno daje intravensko, se učinek doseže v nekaj sekundah. Snov se hitro porazdeli po krvnem obtoku in po krajšem času prodre v možgane.

Delovanje naloksona je od ene do štiri ure. Zato je razmeroma kratek, zaradi česar je potrebno večkratno zdravljenje. Najvišji dnevni odmerek je 24 mg. Kratek čas delovanja naloksona je posledica dejstva, da ga razgradijo jetra in se hitro nadaljuje. Polovico aktivne sestavine porabimo v samo dveh urah. Snov se izloči z urinom.

Medicinska uporaba in uporaba

Nalokson se uporablja kot protistrup za zdravljenje vseh vrst prevelikih odmerkov opioidov. Ni pomembno, kateri pripravek je povzročil preveliko odmerjanje. Heroinske odvisnike, ki so se predozirali, zdravimo tudi z naloksonom, da bi spremenili sedativni učinek droge in tako ohranili bolnika pri življenju.

Nalokson se uporablja tudi za zdravljenje dihalne depresije, ki jo povzročajo opioidni analgetiki (lajšanje bolečin). Ker se učinkovina v večini primerov uporablja v nujnih primerih, jo dajemo intravensko. Nato se nalokson injicira neposredno v veno skozi brizgo. Kot rezultat, lahko uspehe beležimo v nekaj sekundah.

Nalokson se lahko uporablja tudi preventivno. V ta namen je dodan nekaterim učinkovinam, ki vsebujejo opioide (npr. Tilidin). Dodatek naj prepreči zlorabe ali pa ga naredi neprivlačnega. To uspeva, ker lahko tilidin (opiat) razvije učinek z dodatkom naloksona, če ga jemljemo peroralno. Z nepravilnim vbrizgavanjem mešanice tilidin-nalokson zasvojenec ne bo občutil alkohola.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Nalokson lahko povzroči neželene stranske učinke. Verjetnost za to se poveča, če je presežen največji dnevni odmerek. Zelo pogosto imajo pacienti zvišanje krvnega tlaka. Pogosto se pojavljajo tudi pritožbe prebavil, ki se kažejo v slabosti, driski in bruhanju.

Zlasti pri bolnikih, ki so prejemali nalokson zaradi prevelikega odmerka lajšanja bolečine, lahko učinek lajšanja bolečine izničimo. Potlačena bolečina potem spet zaživi. Tudi odvisniki od opija lahko razvijejo sindrom odtegnitve opiata. Potem obstaja kontraindikacija.

Možno je tudi, da nalokson povzroči alergijske reakcije. Če je mogoče, je treba zato preveriti, ali obstaja nestrpnost. Študije so tudi pokazale, da lahko nalokson povzroči kožne reakcije (zlasti srbenje ali pordelost). Pojavijo se lahko tudi hiperventilacija (izredno hiter vdih) ali krči. Možno je tudi, da se razvijejo močni glavoboli.