Artemisinin

Pigment sekundarne rastline Artemisinin iz cvetov in listov letne mugurte se uporablja za zdravljenje malarije. Zdravilo se uporablja predvsem na območjih, kjer so druga protimalarijska zdravila neučinkovita proti multirezistentnim patogenom. Zdravilo omenjajo v tradicionalni kitajski medicini, stari več tisoč let.

Kaj je artemisinin?

Artemisinin spada v skupino snovi seskviterpena. Te kemične spojine, ki so precej pogoste v rastlinskem kraljestvu, so sestavljene iz treh izoprenskih enot. Zdravilo, pridobljeno iz letne mugurte (Artemisia annua), vsebuje poleg obroča trioksan tudi farmakološko ključen most peroksida.

Leta 1971 je kitajski Tu Youyou zdravilno učinkovino prvič izoliral in v naslednjih letih pokazal pozitivne učinke v boju proti tropski malariji. Ker je artemisinin zelo hitro in zanesljivo zdravilo. Zdravilo lahko izvlečemo iz posušenih listov in cvetov rastlin, gojenih na Kitajskem, v Vietnamu in Vzhodni Afriki.

Ker je ta postopek precej drag in dolgotrajen, se artemisinin zdaj pridobiva tudi biotehnološko s pomočjo gensko spremenjenih kvasovk. Ker je artemisinin sam po sebi precej nestabilen, se njegovi polsintetični derivati ​​artesunati, artemotil, artemether in drugi večinoma uporabljajo v drogah.

Farmakološki učinek

Natančen mehanizem delovanja artemisinina še ni znan (2015). Vendar znanstveniki domnevajo, da je precej nenavadna struktura peroksida odločilna. Ker ta razpade na proste radikale, ko naleti na veliko število železovih ionov.

Ne vsebujejo le rdečih krvnih celic (eritrocitov) pri ljudeh veliko železa, ampak tudi plazmodije, ki povzročajo malarijo. Ker te parazite človek prenaša komar Anopheles in tu kolonizira rdeče krvne celice. Če enocelični patogeni zdaj napadajo eritrocit, se prehranjujejo s hemoglobinom v krvnem pigmentu. Ker v tem procesu nabirajo železo, lahko prosti radikali droge ubijajo plazmodijo.

Študije kažejo, da artemisinin zavira tudi specifičen transporter kalcija v enocelični membrani. Artemisinin lahko na podoben način ubije tudi rakave celice. Ker te vsebujejo tudi visoke koncentracije železa. Začetni poskusi s celičnimi kulturami to teorijo potrjujejo. Zdi se, da je zdravilo učinkovito tudi proti shistosomiazi tropske nalezljive bolezni (shistosomiasis).

Medicinska uporaba in uporaba

Svetovna zdravstvena organizacija (WHO) priporoča uporabo artemisinina ali njegovih derivatov, zlasti v državah, kjer so druga zdravila zaradi znanih večrezistentnih sevov Plasmodium falciparum neučinkovita. Artemisinin že dolgo velja za zelo učinkovitega, vendar so zdaj znani patogeni iz številnih držav, ki so tudi zaradi mutacij odporni na učinkovino.

Da bi preprečili povečano odpornost na artemisinin, je treba vedno uporabljati kombinirano zdravljenje z drugimi malarijskimi zdravili. To zdravljenje se pogosto skrajša na ACT (kombinirano zdravljenje, ki temelji na artemisininu). Zaradi kratkega razpolovnega časa je treba tablete jemati v določenih intervalih več dni. Odmerjanje pri otrocih temelji na telesni teži.

Pri hudi obliki tropske malarije lahko derivat artesunata injiciramo neposredno v veno ali mišico. Tako pri otrocih kot pri odraslih to zdravilo v nujnih primerih velja za izbirno zdravilo. Ali je čaj iz Artemisia annua učinkovit tudi proti plazmodiji, je vprašanje spora med znanstveniki.

Tveganja in neželeni učinki

Artemisinin in njegovi polsintetični derivati ​​dobro prenašajo otroke in odrasle v odmerkih, ki se borijo proti malariji. Če se pojavijo neželeni učinki, so v mnogih primerih podobni značilnim simptomom malarije. Sem spadajo slabost, bruhanje, izguba apetita in omotica.

Poveča se lahko tudi srčni utrip. Možne so tudi bolečine v sklepih in mišicah, utrujenost in težave s spanjem. Tudi blage nepravilnosti v krvi se včasih pojavijo kot posledica zaužitja. Nevarne alergijske reakcije na zdravilo se pojavljajo redko. To se lahko pokaže kot izpuščaj, oteklina, zasoplost ali težave pri požiranju. Dodatek železa, ki ga jemljemo hkrati z artemisininom, lahko povzroči interakcije.

Kombinirano zdravljenje z drugimi zdravili lahko poveča različne neželene učinke. Kljub temu WHO nujno priporoča izogibanje monoterapiji samo z artemisininom. V nasprotnem primeru lahko zdravilo zaradi odpornosti postane neučinkovito.