Alprenolol

Neselektivni zaviralec beta Alprenolol je bil razvit v poznih šestdesetih letih prejšnjega stoletja in ga danes ni več na trgu. Zdravilna učinkovina se imenuje neselektivna, saj ne deluje samo na ß-adrenoreceptorje v telesu, ki so neposredno odgovorni za nadzor srčnega utripa, temveč na vse tri znane podskupine receptorjev, ki prevzemajo različne funkcije v telesu.

Kaj je alprenolol

Alprenolol je zaviralec beta, ki ga je leta 1969 patentiralo farmacevtsko podjetje AB Hässle in ga dalo na trg. Priprave, ki je bila predpisana predvsem za zdravljenje visokega krvnega tlaka, zdaj ni več na trgu.

Po svoji kemijski zgradbi ima alprenolol podobno strukturo kot oksprenolol, zato je dodeljen tudi skupini neselektivnih zaviralcev beta. Če se alprenolol daje v velikih odmerkih, ima stabilizirajoč učinek na celično membrano, tudi tu je alprenolol podoben učinkovini oksprenolol.

Zdravilna učinkovina je le delno lipotopna in ima razpolovni čas v plazmi do tri ure po uporabi. Biološka uporabnost alprenolola je le deset odstotkov relativno nizka. Biološka uporabnost opisuje vrednost, s katero je pripravek na voljo nespremenjen v obtoku.

Farmakološki učinek

Kot vsi zaviralci beta, se tudi alprenolol zavira spodbujevalno delovanje hormonov adrenalina in noradrenalina. Ker pa alprenolol ne cilja posebej in izključno cilja receptorje ß1, ki jih neposredno nadzirata tako srčna moč kot srčni utrip, je alprenolol znan kot neselektivni zaviralec beta.

Namesto tega Alprenolol deluje na vse tri podvrste ß-adrenoceptorjev, ki jih najdemo v srcu, v maščobnem tkivu in v gladkih mišicah v zelo visoki gostoti. Vsi ß-receptorji spodbujajo adrenalin. Ta nastaja v nadledvični meduli in se imenuje hormon stresa, ki se ob posebnih stresih in stresnih situacijah vse bolj sprošča.

Rezultat tega sproščanja hormonov je povečanje srčnega utripa, zvišanje krvnega tlaka, razširitev bronhijev in pospešen razpad maščob, da bi telesu zagotovili energijo. Ta mehanizem, ki je v prvih dneh človekovega razvoja igral ključno vlogo, še posebej poudarja srčno-žilni sistem. Beta blokatorji, kot je alprenolol, na biokemični ravni blokirajo vzroke visokega krvnega tlaka in hitrega srčnega utripa.

Medicinska uporaba in uporaba

Beta blokatorji, kot je alprenolol, so predpisani predvsem za kronično visok krvni tlak. Visok krvni tlak se uporablja, kadar je sistolni krvni tlak konstantno nad vrednostjo 140 mmHg; meja diastoličnega krvnega tlaka je 90 mmHg.

Najpogostejši vzroki za visok krvni tlak so motnje srčno-žilnega sistema, hormonskega sistema in poškodbe ledvic. Tudi genetski dejavniki lahko igrajo vlogo. To znatno poveča tveganje, da bodo otroci nekega dne zboleli za visokim krvnim tlakom, če je bilo to že pri njihovih starših. Visok krvni tlak je poleg sladkorne bolezni in, ker ima zelo prekomerno telesno težo, pomemben dejavnik tveganja za razvoj arterioskleroze, ki lahko posledično povzroči hude poškodbe srčno-žilnega sistema, na primer srčni napad.

Drugi očitki, pri katerih se dajejo pripravki, kot je alprenolol, so koronarna srčna bolezen, zdravljenje srčnega infarkta, srčno popuščanje in srčna aritmija. Poleg tega obstajajo še številne druge bolezni, kot so hipertiroidizem, tesnoba ali migrene, pri katerih lahko pripravek v posameznih primerih olajša.

Tveganja in neželeni učinki

Skupina aktivnih sestavin ISA, ki jo vsebuje Alprenolol, vodi do motenj spanja pogosteje kot beta blokatorji brez ISA. V nasprotnem primeru se pri jemanju alprenolola lahko pojavijo enaki neželeni učinki kot pri vseh zaviralcih beta. Najpogostejši neželeni učinki vključujejo počasen srčni utrip, srčno popuščanje ali astmatične napade.

Ta neželeni učinek je tudi razlog, da alprenolola ne smemo dajati bolnikom z bronhialno astmo. Srčno popuščanje, ki je samo po sebi znano bolezen, je nezmožnost srčne mišice, da brez povečanja tlaka prenese količino krvi, ki jo telo potrebuje v atrijo.

Pogosto se lahko pojavijo tudi druge težave, kot so utrujenost, motnje obrobnega obtoka, depresivno razpoloženje ali erektilna disfunkcija. Motnje kondukcije v srcu se lahko pojavijo tudi kot nezaželen učinek zaviralcev beta. To je relativno pogosta oblika srčne aritmije.