Aktinomicin D.

Aktinomicin D. je citotoksični antibiotik, tudi po imenu Daktinomicin je znan. Aktinomicin D. se uporablja kot citostatično sredstvo za zaviranje rasti in delitve celic. Aktinomicin D se uporablja za zdravljenje raka. Na voljo je pod blagovnima znamkama Lyovac-Cosmegen® in Cosmegen®.

Kaj je aktinomicin D?

Peptidni antibiotik aktinomicin D je pridobljen iz talnih bakterij Streptomyces parvulus. Zdravilna učinkovina je sestavljena iz dveh cikličnih peptidov, ki jih povezuje fenoksazinska spojina. Citostatik je bil prvič opisan leta 1949.

Sprva so znanstveniki upali, da bodo našli antibiotik za zdravljenje bakterijskih bolezni v aktinomicinu D. A hitro je postalo jasno, kako strupeno je zdravilo za človeške celice.

Zato so ga zdravniki kmalu začeli uporabljati za zdravljenje različnih tumorjev. Citostatik je namenjen preprečevanju hitre rasti rakavih celic pri odraslih in otrocih med kemoterapijo.

Farmakološki učinek

Aktinomicin D se veže na DNK (deoksiribonukleinska kislina) celic, kar pomeni, da se dvojna vijačnica ne more več odpreti. Strokovnjaki omenjajo ta postopek, pri katerem aktivna snov na molekulo veže molekule in jih povezuje kot interkalizacijo.

Aktinomicin D se veže večinoma na ostanke gvanina v DNK. Na ta način aktinomicin D sprva zavira sintezo RNA v majhnih odmerkih. Posledično je proizvodnja beljakovin v celicah zmanjšana. Pri višjih odmerkih vpliva tudi podvajanje DNK. Genskega materiala se več ne razmnožuje, kar pomeni, da se celice ne delijo.

To preprečuje rast tumorja. Ker aktinomicin D ne more prodreti skozi krvno-možgansko pregrado v človeškem telesu, tumorjev v možganih in hrbtenjači ni mogoče zdraviti z zdravilom. Zdravilna učinkovina lahko vpliva na vse druge celice v telesu, ki vsebujejo DNK. Aktinomicin D nima specifičnega vpliva na tumor, temveč tudi na zdrave celice telesa.

Medicinska uporaba in uporaba

Zdravilna učinkovina aktinomicin D se uporablja pri različnih trdnih tumorjih. Med drugim tudi Ewingov sarkom, dokaj pogost kostni rak pri otrocih in odraslih. Toda tudi pri malignih tumorjih mehkih tkiv (sarkom mehkih tkiv in rabdomiosarkom) medicinski strokovnjaki uporabljajo citostatske lastnosti aktinomicina D.

Zdravilo se uporablja tudi pri otrocih in mladostnikih med zdravljenjem malignega tumorja ledvic (nefroblastoma). Odrasli z rakom testisov, horionskim rakom ali Kaposijevim sarkomom se lahko zdravijo tudi z aktinomicinom D. Aktinomicin D se v vseh teh kemoterapijah kombinira z drugimi citostatiki.

Prav tako ga dajemo večkrat v daljšem časovnem obdobju v natančno določenih intervalih. Ker se po samo enem tednu približno 30 odstotkov aktivne sestavine izloči z urinom in blagom. Ker je aktinomicin D izjemno dražljiv, ga dajemo samo intravensko in ga ni mogoče jemati peroralno. Zaradi hude poškodbe tkiva zdravniki med zdravljenjem zelo natančno pregledajo mesto injiciranja.

Tveganja in neželeni učinki

Ker aktinomicin D zavira rast in delitev človeških celic, se lahko pojavijo različni stranski učinki. Zdravilo med drugim moti razvoj krvnih celic. V glavnem lahko to privede do začasnega pomanjkanja trombocitov in belih krvnih celic.

Slednje pomeni, da se okužbe z bakterijami, glivami in virusi pojavljajo pogosteje. Neposredni stik z zdravilom lahko močno poškoduje in celo ubije kožo in oči, pa tudi vezivno tkivo. Injiciranje je zato treba dajati samo v veno in ne v sosednje tkivo. Škoda po predhodni terapiji z obsevanjem je lahko še posebej resna, zato se aktinomicin D po radioterapiji nikoli ne sme uporabljati.

Navzea in bruhanje sta zelo pogosti nekaj ur po dajanju aktinomicina D. Pojavijo se lahko tudi boleče poškodbe sluznice (mukozitis) v ustih, požiralniku in črevesju. Sredstvo lahko napada tudi jetra. Ker ima aktinomicin D mutageni in embriotoksični učinek, lahko trajno poškoduje genetski material in ga med nosečnostjo ne smemo uporabljati.