Abarelix

Zdravilo Abarelix je citostatsko sredstvo. Pod trgovskim imenom Plenaxis® se uporablja za zdravljenje napredovalih ali že metastatskih hormonsko odvisnih karcinomov prostate, kjer druga terapija ne pomaga več. Abarelix je bil v Nemčiji odobren leta 2008.

Kaj je zdravilo Abarelix?

Abarelix spada v skupino antagonistov hormona, ki sprošča gonadotropin (antagonisti GnRH) in je sintetični dekapeptid. Predstavlja alternativo kirurški kastraciji ali terapiji z analogi GnRH. Za razliko od analogov GnRH abarelix ne povzroči povečanja hormona testosterona, pa čeprav le na kratko.

Takšno povečanje lahko privede do poslabšanja simptomov - na primer simptomatske metastaze na kosteh s stiskanjem hrbteničnega kanala. Ob dajanju abarelixa pa lahko opazimo takojšnje, hitro in zanesljivo znižanje koncentracije testosterona v serumu na vrednost pod 0,2 ng / ml.

Zdravilo je na voljo v obliki praška in kot topilo za pripravo suspenzije za injiciranje.

Dolgoročne izkušnje s terapijo abarelix so trenutno na voljo le v omejenem obsegu. Predvsem pa še vedno ni natančnejših rezultatov glede alergijskih reakcij takojšnjega tipa in srčnih stranskih učinkov.

Farmakološki učinek

Med terapijo z abarelixom se zdravilo injicira intramuskularno. Abarelix deluje kot konkurenčni antagonist receptorjev v konkurenci z GnRH za ustrezne receptorje za proizvodnjo testosterona. Zdravilo blokira receptorje, odgovorne za to. Proizvodnja testosterona se nato takoj ustavi.

Ker to deluje tako dobro brez začetnega kratkega zvišanja ravni testosterona, kombinacija z anti-androgeni ni potrebna. Po prvi injekciji raven testosterona pade na raven kastracije pri približno 70% bolnikov v nekaj dneh - do tedna. Kot rezultat druge injekcije 15. dneva zdravljenja z abarelixom smo pri skoraj vseh bolnikih našli želeno ciljno vrednost. V primerjavi z drugimi zdravili Abarelix ne deluje le intenzivno, ampak tudi veliko hitreje.

Tako kot pri kirurški kastraciji lahko tudi zdravljenje z zdravilom abarelix zaradi močno znižane ravni testosterona povzroči naslednje pojave: impotenca, vročinski utripi, povečanje telesne mase in šibkost.

Medicinska uporaba in uporaba

Abarelix je nova vrsta zdravil za napreden in že metastatski rak prostate. Zdravilo je še posebej priporočljivo, kadar druge oblike terapije ne obljubljajo več uspeha.

Abarelix drastično zniža raven testosterona in to v povezavi s hitrim in stalnim nadzorom tumorja prostate. Zniža raven PSA in zmanjša volumen prostate. Za razliko od običajnih agonistov GnRH, antigonist GnRH Abarelix sprva ne vodi k kratkoročnemu zvišanju ravni testosterona.

Sredstvo nadzoruje želeni učinek takoj po prvi intramuskularni injekciji. Karcinomi prostate, občutljivi na hormon, se zelo dobro odzovejo na zdravila z abarelixom. Pri napredovalem karcinomu prostate je zdravilo odlično dopolnilo ali celo alternativa sevanju ali operativnim posegom.

Po injiciranju moramo bolnika skrbno opazovati vsaj 30 minut, ker abarelix lahko povzroči anafilaktoidno reakcijo pri slabih 4% zdravljenih. Zagotoviti je treba takojšnje zdravljenje morebitne življenjsko nevarne alergijske reakcije.

V predhodni razpravi s pacientom o terapiji z abarelixom je treba poudariti, da je učinek po koncu zdravljenja z abarelixom reverzibilen. Po ukinitvi zdravil lahko celo pričakujemo hitro normalizacijo ravni testosterona, saj Abarelix ne spreminja receptorjev. Sočasni simptomi, kot so vročinski utripi, tudi hitro popustijo.

Po potrebi lahko pozneje začnemo z drugo terapijo z Abarelixom.

Tveganja in neželeni učinki

V zelo redkih primerih lahko v 30 minutah po injekciji abarelixa pride do hude sistemske alergijske reakcije takojšnjega tipa. Simptomi, ki se pojavijo, so srbenje, urtikarija, hipotenzija in morda sinkopa.

Drugi možni neželeni učinki so motnje prebavil in pogostejše okužbe dihal.

Zdravilo Abarelix je kontraindicirano pri dolgem QT sindromu srca in pri funkcionalnih motnjah ledvic in jeter. Prav tako kot vseh antagonistov GnRH se tudi Abarelix po kirurški kastraciji ne sme predpisati.